Аликармин

 

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ АЛИКАРМИН

Торговое название препарата: Аликармин

Действующее вещество (МНН): левокарнитин 

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав:

1 мл содержит:

активное вещество: левокарнитин 200 мг;

вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота (для создания необходимого уровня рН), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Средство для коррекции метаболических процессов.

Код АТХ: А16АА01.

Фармакологические свойства

Аликармин – препарат для коррекции метаболических процессов. Левокарнитин – природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика длинноцепочечных жирных кислот (в т.ч. пальмитиновой) через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты окисляются (процесс бета-окисления) с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ). Аликармин - препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей; корректор метаболических процессов, стимулятор энергетического обмена. Аликармин оказывает анаболическое и липолитическое действие. Аликармин восполняет щелочной резерв крови, способствует восстановлению ауторегуляции церебральной гемодинамики и увеличению кровоснабжения пораженной области, ускоряет репаративные процессы в очаге поражения и оказывает анаболическое действие. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Нормализует белковый и жировой обмен, снижает избыточную массу тела, уменьшает содержание жира в мышцах, повышает устойчивость к физическим нагрузкам, увеличивает двигательную активность. Аликармин повышает секрецию и ферментативную активность желудочного и кишечного соков, улучшает усвоение пищи. Аликармин нормализует повышенный основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом тироксина. Аликармин способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный левокарнитин реабсорбируется.

Показания к применению

• Первичный или вторичный дефицит левокарнитина у взрослых, детей и новорожденных;
• Вторичный дефицит левокарнитина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, прошедших гемодиализ, т.к. при этом происходит удаление из организма свободного левокарнитина (обычно реабсорбирующегося в почках) и накопление ацильных эфиров (выделяемых здоровыми почками);
• При недостаточности левокарнитина у недоношенных детей, находящихся на полном парентеральном питании. Введение питательных веществ в вену исключает первоначальное их прохождение через стенку кишечника и печень. В результате в плазме крови возникает избыток липидов, что угнетает скорость всех биохимических реакций (в частности, нарушается утилизация метильных групп метионина);
• При недостатке левокарнитина у пациентов с резко повышенным его расходованием (в т.ч. при гипоксии, дифтерии, приеме препаратов вальпроевой кислоты);
• Анорексия, недостаточная прибавка массы тела и задержка роста у детей;
• Кардиомиопатия (в миокарде утилизация жирных кислот в качестве источника энергии происходит очень интенсивно, поэтому потребность в левокарнитине возрастает, после его введения отмечают увеличение силы сокращений, предотвращение дальнейшей дегенерации мышц, нормализацию ЭКГ);
• Слабость скелетных мышц и миопатия;
• Дистресс-синдром у недоношенных новорожденных;
• Органическая ацидемия. Эта патология является следствием врожденных или генетических нарушений нормального  обмена органических кислот. У таких больных ацильные метаболиты КоА, например, пропионил-КоА, накапливаются в клетках, превращаются в ацильные эфиры левокарнитина и вместе с ним удаляются из клеток, приводя к внутриклеточному его дефициту. Остаток пропионовой кислоты в печени угнетает окислительное фосфорилирование, нарушая тем самым ее функцию;
• В комплексной терапии заболеваний, при которых показано применение анаболических (нестероидных) средств. Аликармин применяют в составе комплексной терапии при острых гипоксических состояниях (острая гипоксия мозга, ишемический инсульт, транзиторная ишемическая атака). Аликармин назначают в остром, подостром и восстановительном периодах нарушений мозгового кровообращения. Применяют при дисциркуляторной энцефалопатии и различных травматических и токсических поражениях головного мозга, в восстановительном периоде после хирургических вмешательств. Аликармин показан при ишемической болезни сердца (стенокардия, острый инфаркт миокарда, постинфарктные состояния), гипоперфузии вследствие кардиогенного шока и других нарушениях метаболизма в миокарде.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно (2 - 3 мин) или путем инфузии.

Взрослые и дети старше 12 лет

Суточная доза составляет, как правило, 1-3 г в 3-4 введения. Начальная доза составляет 1 г/сут, а после обследования пациента в зависимости от состояния дозу можно увеличить до 3 г/сут.

При первичном или вторичном дефиците левокарнитина в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3 - 4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе.

При вторичном дефиците левокарнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ, препарат назначают в дозе 20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю).

Продолжительность в/в лечения составляет не более 3 месяцев и период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах.

Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.

Патология	Схема	Длительность курса
Острые нарушения мозгового кровообращения	1 г/сутки в/в 0,5 г/сут в/в	3 дня 7 дней Через 10-12 дней возможны повторные курсы в течение 3-5 дней
Подострый и восстановительный период после нарушения мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия и другие поражения головного мозга	0,5-1 г/сутки внутривенно (капельно, струйно) или в/м (2-3 раза в день)	3-7 дней При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс
Острый инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность	3-5 г/сут, разделенных на 2-3 приема	В первые 2-3 суток с последующим снижением дозы в 2 раза
Кардиогенный шок	3-5 г/сут, разделенных на 2-3 приема	До выхода пациента из шока

Дети в возрасте до 12 лет

При первичном или вторичном дефиците в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3 - 4 введения.

При вторичном дефиците левокарнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ, препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении 3 процедур гемодиализа за неделю). Продолжительность лечения препаратом при внутривенном введении составляет не более 3 месяцев. Обычно назначают повторный курс терапии.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции, мышечная слабость (у пациентов с уремией), боли в подложечной области.

При быстром введении возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственные взаимодействия

Перед назначением препарата следует выяснить, какие лекарственные средства получает пациент. Препарат можно сочетать с различными анаболическими средствами; с препаратами, обладающими антиоксидантной или/и антигипоксантной активностью.

Чрезмерные дозы холина тормозят синтез и активность левокарнитина. Глюкокортикоиды способствуют накоплению левокарнитина в тканях (кроме печени). Анаболические средства усиливают эффект Аликармин.

Особые указания

Рекомендуется контролировать терапию, измеряя концентрации свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче для определения адекватной дозы препарата. Концентрация левокарнитина в плазме составляет 35-60 мкмоль/л. Соотношение ацильного и свободного левокарнитина в плазме в норме составляет менее 0.35. Аликармин не вызывает привыкания, т.к. является эндогенным веществом организма человека. Введение препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом следует постоянно контролировать содержание глюкозы в крови для немедленной коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.

Применение при беременности и в период лактации

Аликармин назначают при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в случаях крайней необходимости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другим потенциально опасным видам деятельности.

Передозировка

Отсутствуют данные о токсичности в случае передозировки Аликармин. Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения принимаемой дозы. Симптомы: диарея. Лечение: проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска

5 мл раствора помещают в ампуле.

5 ампул помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

«Hiral Labs Limited», Индия.